Вориконазол се използва предимно за лечение на широк спектър от сериозни и инвазивни гъбични инфекции. Употребата му е особено показана в случаите, когато противогъбичните средства от първа линия са се провалили, непоносими са или когато инфекцията е резистентна на други лечения. Вориконазол се използва най-често при: Имунокомпрометирани лица (напр. пациенти с рак, реципиенти на трансплантация, такива с тежък имунен дефицит), които са изложени на по-висок риск от инвазивни гъбични инфекции. Критично болни пациенти, при които е необходимо агресивно лечение на системни гъбични инфекции.
Бетадекс сулфобутилов етер натрий (SBE-β-CD) обикновено се използва във формулировката на инжекционен вориконазол, триазолово противогъбично лекарство. Основната функция на SBE-β-CD в този контекст е да подобри разтворимостта на вориконазол, който сам по себе си е слабо разтворим във вода. SBE-β-CD образува комплекси на включване с вориконазол, подобрявайки неговата бионаличност при интравенозно приложение.
Въпреки това използването наБетадекс сулфобутилов етер натрий при пациенти с бъбречно увреждане може да бъде проблем, тъй като основно се изчиства през бъбреците. Натрупване наБетадекс сулфобутилов етер натрий при пациенти с намалена бъбречна функция се свързва с бъбречна токсичност при проучвания при животни, въпреки че доказателствата при хора са по-малко ясни. Поради този потенциален риск, интравенозният вориконазол обикновено не се препоръчва при пациенти със значителна бъбречна дисфункция (креатининов клирънс <50 mL/min). В такива случаи се предпочита пероралното приложение, въпреки че не винаги може да се постигнат терапевтични нива на лекарството.
В продължаващата битка срещу гъбичните инфекции, противогъбичното лекарство вориконазол се е утвърдило като мощно средство, особено при лечение на инвазивна аспергилоза и други сериозни инфекции. Въпреки това, клиничната ефективност на вориконазол исторически е била ограничена от лошата му разтворимост във вода. Това предизвикателство е значително смекчено от иновативното използване на циклодекстрини, особеноБетадекс сулфобутилов етер натрий (SBE-β-CD), в инжекционните форми на лекарството.
Циклодекстрините са циклични олигозахариди, известни със способността си да образуват включени комплекси с различни фармацевтични съединения, повишавайки тяхната разтворимост и стабилност. Сред тях SBE-β-CD се очертава като критичен ексципиент във формулировката на вориконазол за интравенозно приложение. Чрез капсулиране на вориконазол в неговата хидрофобна кухина, SBE-β-CD драстично повишава разтворимостта на лекарството във водни разтвори, което позволява ефективно интравенозно доставяне.
Използването наБетадекс сулфобутилов етер натрий във формулите на вориконазол не е без съображения. По-специално, SBE-β-CD се екскретира през бъбреците, което поражда опасения относно натрупването му при пациенти с бъбречно увреждане. Проучванията показват, че при пациенти с намалена бъбречна функция клирънсът на SBE-β-CD може да бъде значително намален, което потенциално води до токсичност. В резултат на това интравенозният вориконазол обикновено се избягва при пациенти с тежка бъбречна дисфункция, като пероралното приложение е предпочитаният начин поради по-ниския риск от натрупване.
Въпреки тези предизвикателства, включването на SBE-β-CD във вориконазол промени играта, като подобри бионаличността на лекарството и разшири употребата му при лечение на животозастрашаващи гъбични инфекции. Това нововъведение подчертава значението на разработването на ексципиентите за преодоляване на предизвикателствата при формулирането на лекарства и подобряване на терапевтичните резултати.
Тъй като фармацевтичната индустрия продължава да се развива, ролята на специализираните ексципиенти катоБетадекс сулфобутилов етер натрий вероятно ще се разшири, предлагайки нови възможности за подобряване на доставката и ефикасността на широка гама от лекарства.
